Antimalaryal İlaçlar Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM icon

Antimalaryal İlaçlar Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM

Reklamlari:



Indir 445 b.
TitleAntimalaryal İlaçlar Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM
Date conversion21.02.2013
Size445 b.
TypeDocuments
Source


Antimalaryal İlaçlar

  • Doç.Dr.M.Kemal YILDIRIM




SITMADA TEMEL TEDAVi VE PROFİLAKSl YAKLAŞIMLARI

  • Kozal (nedene-dönük) profilaksi:

  • Anofelden gelen sporozoitlerin ve pre-eritrositik parazitlerin yok edilmesini amaçlar. Primakin kozal profilaksi (özellikle falciparum malaryasında) sağlayabilir: ancak ciddi yan tesirlerinin oluşu bu bakımdan değerini azaltır. Proguanil ve pirimetamin, falciparum malaryasında başarılı bir kozal profilaksiye olanak verirler; fakat vivax malaryasında etkinlikleri düşüktür.



SITMADA TEMEL TEDAVi VE PROFİLAKSl YAKLAŞIMLARI

  • Süpresif tedavi (profilaksi):

  • Bu, eritrositik dönemdeki parazitlerin yok edilmesini amaçlayan tedavi şeklidir. Hastalığın nöbetlerini ortadan kaldırır.



SITMADA TEMEL TEDAVi VE PROFİLAKSl YAKLAŞIMLARI

  • Radikal tedavi:

  • Sadece eritrositik dönemdeki değil, fakat ilave olarak doku dönemindeki parazitlerin yok edilmesi ile sıtma etkeninden vücudun tamamiyie temizlenmesidir.



SITMADA TEMEL TEDAVi VE PROFİLAKSl YAKLAŞIMLARI

  • Antigametositik tedavi:

  • İnsan kanındaki gametositlerin yok edilmesini ya da onların sivrisinekte döllenme yeteneklerini ortadan kaldırmayı amaçlayan tedavidir.



ANTİMALARYAL İLAÇLARIN ETKİ MEKANİZMALARI ve REZİSTANS GELİŞMESİ

  • Kinin, 4-aminokinolin türevleri, 8- aminokinolin türevleri ve akridin türevleri hücre çekirdeğine etki yaparlar ve orada DNA metabolizmasını bozarlar. Bu gruptaki ilaçlar hızlı şizontosid etki gösterirler, parazitte rezistans gelişmesi olasılığı azdır.

  • Proguanil ve pirimetamin plasmodium'da PABA'dan tetrahidrofolat sentezi ile ilgili biyokimyasal olay zincirini etkilerler. Dihidrofolat redüktaz enzimini inhibe ederek dihidrofolik asidin tetrahidrofolik aside dönüşmesini engellerler. Bu ilaçların şizontosid etkisi yavaştır ve etkilerine karşı rezistans gelişmesi olasılığı fazladır.



^ KLOROKİN FOSFAT

  • 4-Aminokinolin türevidir.

  • En çok kullanılan antimalaryal ilaçtır.

  • Şizontosid bir ilaçtır.

  • P. vivax‘ın eritrositik şekillerine karşı kinin ve mepakrinden daha güçlü etki yapar.

  • Klorokine duyarlı falsiparum suşlarına karşı da yukarıda sayılan ilaçlardan daha etkilidir.



^ KLOROKİN FOSFAT

  • Parazitin doku şekilleri üzerinde etkisizdir.

  • Antimalaryal etkisi, parazitin DNA'sında baz-çiftleri arasına bağlanmak (intercalation) suretiyle replikasyonu bozmasına bağlıdır. Parazitli eritrositlerde birikme eğilimi gösterir.

  • Antimalaryal etkisinden başka etkileri de olan çok yönlü bir ilaçtır. Antiamibik ilaç olarak ve antiinflamatuvar ilaç olarak da kullanılır. Kinidin benzeri antiaritmik etkisi de vardır. Yan tesir olarak retinopati yapabilir.



^ KLOROKİN FOSFAT

  • Ağız yolundan alındığında mide-barsak kanalından tama yakın bir derecede ve çabuk absorbe edilir.

  • Karaciğer ve ayrıca dalak, böbrek, akciğerler ve lökositlerde de depolanır.

  • Gözde, korneada opasite ve uzun süreli tedavi sonucu irreversibl retinopati yapabilir.

  • G6PD eksikliği olanlarda hemolize neden olabilir.



KİNİN

  • Kınakına alkaloidi olan doğal kaynaklı bir ilaçtır.

  • Klorokin gibi şizontosid bir ilaçtır; bu etkisi klorokininkinden daha zayıftır.

  • Parazitlerin sporozoitleri veya doku şekilleri üzerinde etkisizdir.

  • P. vivax ve P. malariae gametositlerini yok edebilir; fakat P. falciparum gametositleri üzerinde etkisizdir.



KİNİN

  • Bugün kinin'in malarya tedavisindeki tek önemi, klorokine-rezistan P. falciparum sıtmasının tedavisinde bazı ilaçlarla birlikte ağızdan veya bu tip sıtmalı ağır olguların tedavisinde intravenöz yoldan kullanılmasıdır.

  • Bazı kimseler bilinmeyen nedenlerden ötürü, kinine aşırı duyarlık gösterirler. Bunlarda kinin ufak dozda alındığında bile çinkonizm denilen geçici bir sendroma neden olur. Bunun belirtileri ciltte döküntü, kaşıntı ve kızarma (flushing), kulak çınlaması ve işitme bozukluğu, renk görmede bozukluk, karın ağrısı, ateş yükselmesi ve dispnedir.



PRİMAKİN

  • 8-Aminokinolin türevidir.

  • Bu grupta bulunan ilaçlar primakin, pamakin, pentakin ve izopentakin'dir. Bunlar içinde en çok kullanılan primakin'dir.

  • Şizontosid olarak değerleri yoktur.

  • P. vivax ve P. malariae'nin primer ve sekonder doku şekillerini, P. falciparum'un primer doku şeklini, P. falciparum'un olgun gametositlerini yok ederler.



PRİMAKİN

  • Primakin'in tek klinik kullanılış yeri P.vivax ve P.ovale sıtmasında klorokin ile yapılan şizontosid tedaviden sonra bu plasmodyumlarm karaciğerdeki eksoerit-rositik şekillerinin eradikasyonudur.

  • Falsiparum sıtmasında eksoeritrositik şekiller bulunmadığı için primakin kullanılmaz.

  • Primakin ve diğer 8-aminokinolin'ler, özellikle alyuvarlarında G6PD eksikliği olan kimselerde, akut hemolitik anemiye neden olabilirler.



PİRİMETAMİN

  • Pirimetamin, diaminopirimindin türevdir. Yapıca, antibakteriyel bir ilaç olan trimetoprim‘e benzer.

  • P. vivax'in duyarlı suşlarının eritrositik şekilleri üzerinde etkilidir, güçlü bir şizontosid olarak kabul edilebilir, fakat doku şekilleri üzerinde etkisizdir. P. falciparum'un duyarlı suşlarının eritrositik şekilleri ile primer doku şekillerini yok edebilir.

  • Şizontosid etkisi yavaş geliştiğinden gerek vivax ve gerekse klorokine-duyarlı falciparum sıtmasında akut hecmelerin tedavisinde klorokine bir üstünlüğü yoktur.



PİRİMETAMİN

  • Sulfonamidler ve sulfonlar eritrositik parazitler üzerinde pirimetamin'in öldürücü etkisini potansiyalize ederler ve onunla kombine halde kullanılırlar.

  • Primetamin, antimalaryal ilaç olarak artık tek başına kullanılmaz. Bir sulfonamid veya sulfon ile kombine preparat şeklinde kullanılır. Bunlardan biri tablet içinde 25 mg pirimetamin ve 500 mg sulfadoksin (uzun etkili bir sulfonamid) içeren Fansidar ve diğeri. 12.5 mg pirimetamin ile birlikte 100 mg dapson (bir sulfon) içeren Maloprim adlı müstahzardır.



^ SULFONAMİDLER VE SULFONLAR

  • Antimalaryal olarak sulfonamidlerden sulfadoksin ve sulfadiazin ve sulfonlardan dapson kullanılır.

  • Plasmodiunrlarda tetrahidrofolat sentezinde ardışık blok yapmak için pirimetaminle kombine edilirler; kombinasyona giren ilaçlar sinerjistik etkileşirler.

  • Sadece eritrositik şekillere etkilidirler.

  • En önemli kullanış yeri klorokine-rezistans falciparum sıtmasının akut nöbetlerinin tedavisidir.



PROGUANİL

  • Proguanil (kloroguanid) biguanid türevleri arasında en çok kullanılan ilaçtır.

  • Bir ön-ilaç olup karaciğerde CYP2C19 adlı sitokrom P450 enzimi tarafından etkin şekli olan sikloguanil e dönüştürülür. Sikloguanil güçlü bir şizontosiddir

  • Falsiparum sıtmasına karşı tek başına sadece profilaksi amacıyla kullanılır.



MEFLOKİN

  • Rezistans P. falciparum suşlarına karşı etkili, kinolinmetanol türevi yeni bir sıtma ilacıdır. Yapıca kinin'e kısmen benzer

  • Şizontosid bir ilaçtır.

  • P. vivax'a karşı süpresif tedavi sağlar, klorokine - rezistan vivax'a karşı da etkilidir. Radikal tedavi gerekirse, primakin ile birlikte uygulanır.

  • Klorokine-rezistan sıtmanın bulunduğu bölgelerde süpresif tedavi (önleme) için en tercih edilen ilaçtır.



TETRASİKLİNLER VE KLİNDAMİSİN

  • Tetrasiklinler, plazmodyumların primer doku dönemindeki şekillerini öldürürler. Ancak bu etkileri geç ortaya çıkar. Bu nedenle çabuk etki yapan kinin ile kombine edilerek mültirezistan P. falciparum sıtmasının akut hecmelerinin tedavisinde kullanılırlar

  • P. falciparum sıtmasında günde 100 mg dozunda alınan doksisiklin, haftada bir kez 500 mg dozunda alınan klorokine göre, daha başarılı bir profilaksi sağlar.

  • Tetrasiklin için belirtilen endikasyonlarda Klindamisin de kullanılabilir.



Add document to your blog or website
Reklamlari:

Similar:

Antimalaryal İlaçlar Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM iconHİPOLİPİDEMİK İLAÇLAR Doç. Dr. M. Kemal Yıldırım

Antimalaryal İlaçlar Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM iconANTİVİRAL İLAÇLAR Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM

Antimalaryal İlaçlar Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM iconAntiaritmik ilaçlar Doç. Dr. M. Kemal Yıldırım

Antimalaryal İlaçlar Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM iconSu ve elektrolit dengesi bozukluklarında kullanılan ilaçlar Doç. Dr. M. Kemal Yıldırım

Antimalaryal İlaçlar Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM iconAsit-baz dengesi bozukluklarında kullanılan ilaçlar Doç. Dr. M. Kemal Yıldırım

Antimalaryal İlaçlar Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM iconLAKSATİF ve PURGATİF İLAÇLAR Doç. Dr. Şahin YILDIRIM

Antimalaryal İlaçlar Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM iconEMETİK VE ANTİEMETİK İLAÇLAR Doç. Dr. Şahin Yıldırım Emezis refleksini aktive eden stimuluslar

Antimalaryal İlaçlar Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM iconİLAÇLARIN İTRAHI Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM

Antimalaryal İlaçlar Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM iconSULFONAMİDLER KO-TRİMOKSAZOL TRİMETOPRİM Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM

Antimalaryal İlaçlar Doç. Dr. M. Kemal YILDIRIM iconBiyolojik aminler ve peptidler Doç. Dr. M. Kemal Yıldırım

Sitenizde bu düğmeye yerleştirin:
Documents


The database is protected by copyright ©tredocs.com 2000-2013

mesaj göndermek
Documents